《药物设计学》习题集 答案

是非题

1-5 FTFFF_ 6-10 TFFTF 11-15 TTFTF 16-20 TTFFF 21-25TTFTF 26-30 TFTFF

31-35 TTTFF 36-37 TF

选择填空题（单选题）

1.B 2.B 3.B 4.ABC 5.D 6. A 7.B 8.C

选择填空题（多选题）

1.      BC_ 2. ABC

问答题

1. ①面对禽流感爆发的紧迫疫情，最近期的方法应为筛选，针对病原体病毒，从目前现有的抗病毒药物中筛选出有抗N5H7病毒作用的药物，直接用于对因治疗。②从具有抗病毒、抗炎、增强免疫力的天然产物中分离提取有效成分，寻找对禽流感具有治疗作用的先导物和药物。③用分子生物学手段获得抗禽流感免疫血清作为生化药物。④其他中长期的方法有很多，考生可发挥。例如从售出流感病毒生命周期和入侵人体细胞的生理生化过程入手，研究其关键生物大分子的结构和功能，并以这些生物大分子为靶标，设计和寻找抗禽流感病毒的先导物和有效药物。

2. （1）此模型为揭示β2 –受体拮抗剂的药物-受体作用机理提供了证据。

（2）G-蛋白偶联受体是众多药物作用的靶点，但其结构不明对发现新的药物带来障碍。β2 –受体拮抗剂受体模型的揭示，是继视紫红质结构测定以来第一次发现的G-蛋白偶联受体模型，其结构为同源模建其他G-蛋白偶联受体的三维结构模型，为进行基于靶点结构的药物设计奠定了基础。

3. （1）前药修饰、引入极性基团；

（2）成盐、助水溶物和助溶剂、水溶胶、脂质体、包合体、微球、纳米粒、固体分散体等

4. 从作用模型分析，可发现抑制剂分子上的羧基与酶Arg 371有离子相互作用。同时可看到酶结构上有亲正电的作用位点Glu 119。据此对抑制剂Neu5Ac2en结构进行改造。在4位引入碱性的氨基或胍基，可与酶蛋白的Glu 119羧基侧链产生离子相互作用，增大药物作用强度。

5-9 （略）