收稿日期 2006-02-27 : *通讯作者 作者简介:陈静( 1 9 7 8 - ) ,女,博士研究生,主要从事发酵制品功能性研究.
※专题论述
食品科学
2007, Vol. 28, No. 04
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上也会伴随一些副作用的发生,因此人们希望天然的α葡萄糖苷酶抑制剂成份能带给糖尿病患者一些惊喜.截 至到目前人们已经发现许多野生植物以及食品都含有天 然的α- 葡萄糖苷酶抑制剂,且有些降糖功能成分疗效 显著,因此这些功能性成分的深入,广泛,细致的研 究已经成为药学界和食品界的热点. 1 α- 葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖作用机理 食物中的淀粉等经口腔中的唾液酶,胃中的酸, 消化道中的胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖 以及双糖与三糖如图 1 ,最终经小肠绒毛上皮细胞刷状 缘膜存在的膜结合酶,麦芽三糖及双糖类水解酶( α- 葡 萄糖苷酶: 蔗糖酶,麦芽糖酶) 等分解为单糖,葡萄糖, 乳糖,麦芽糖等直接经由刷状缘膜存在的 N a + 依赖性机 制(Na - 糖载体) ;果糖则经扩散作用通过细胞膜进入细
+
过抑制α- 葡萄糖苷酶,延缓双糖在α- 葡萄糖苷酶作用 下分解为单糖,延缓葡萄糖与果糖的吸收速度,从而 降低餐后血糖.阿卡波糖进入体内仅有微量原形或分解 产物为机体吸收,绝大部分经肠道排出体外.其副作 用是引起消化道反应,如肠鸣,腹胀,恶心,呕吐, 食欲减退,偶有腹泻,一般两周后可缓解,必要时可 减低药量.另一种α- 葡萄糖苷酶抑制剂倍欣,又名伏 格列波糖(Voglibose), 化学名为(+)-1L-[1(OH),2,4,5,3]-5[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基-1-碳-(羟甲基)-1,2,3,4-环己 呋喃,由日本武田药品有限公司生产,其结构式如图 3 .其作用同样是通过抑制α- 葡萄糖苷酶,延缓糖的 吸收速度,从而抑制餐后高血糖.所产生的副作用也 类似于阿卡波糖.另外,还有诸如米格列醇(Miglitol), 化学名为[2S,3R,4R,5S]-1-(2-羟乙基)-2-(羟甲基)-3,4,5,-三羟 基哌啶三醇,其结构式如图 4 [ 7 - 8 ] .
HO HO H O OH OH O OH O O OH HO HN HO 图2 Fig.2 阿卡波糖的结构式 Structure of Acarbose C H 2O H H OH HO OH H H OH C H 2O H NH CH C H 2O H H OH OH O OH OH OH
胞内,然后通过侧基底膜存在的运输载体排出,再被 上皮细胞下丰富的毛细血管网吸收.而α- 葡萄糖苷酶 抑制剂能够与小肠中的α- 葡萄糖苷酶的中心活性部位结 合,阻抑酶活性的发挥,阻滞双糖水解为单糖,吸收 时间后延,从而对降低餐后高血糖有益.小肠的上, 中,下部位都存在着α- 葡萄糖苷酶,当机体服用了α葡萄糖苷酶抑制剂,小肠上段的α- 葡萄糖苷酶被抑制, 而此时糖的吸收就集中在了中,下段,这样在一定程 度上起到了延缓糖的吸收,抑制了餐后血糖的急剧升 高.α- 葡萄糖苷酶抑制剂几乎不被机体所吸收,与α葡萄糖苷酶结合而成为游离状态,以原型排出体外或者 在大肠内经细菌发酵成为挥发气体排出体外[5-6,12] .
淀粉 淀粉酶 麦芽糖 α -葡萄糖苷酶
抑制
图3 Fig.3
伏格列波糖的结构式 Structure of Voglibose OH
HO 葡萄糖 功能成分 N 图1 Fig.1 α- 葡萄糖苷酶抑制剂抑制血糖上升机制 blood glucose HO HO HO
Mechanism of α-glucose inhibitor against increasing
2
各类α- 葡萄糖苷酶抑制剂简介 拜糖平,又称阿卡波糖(Acarbose),化学名称为 O-
图4 Fig.4
米格列醇的结构式 Structure of Miglitol
4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2环己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1 → 4 ) - D - 吡喃葡萄糖,其结构式如图 2 .阿卡波糖是由 白色放线菌属菌株发酵而成,为德国拜耳公司出品,通
3 3.1 3.1.1
植物中的α- 葡萄糖苷酶抑制剂 多糖类 多糖
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3.2 异黄酮,皂苷类

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